心衰用药除了「新四联」
发布时间:2023-05-05 13:56来源: 未知近年来,心衰药物不断取得进展,ARNI/ACEI/ARB、β 受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂(MRA)、SGLT-2 抑制剂已成为心衰治疗的基石,简称「新四联」。患者生存率呈上升趋势,但残余风险仍很高。临床亟需新的药物打破治疗困境。
2021 ESC 心衰指南首次纳入新一代可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂 —— 维立西呱,为心衰药物治疗提供了新思路。
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维立西呱的作用机制
维立西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,可不依赖内源性一氧化氮(NO),直接刺激 sGC,使环磷酸鸟苷(cGMP)生成增多;也可与内源性 NO 具有协同作用,增加 sGC 对 NO 的敏感性。
双重机制修复 NO-sGC-cGMP 信号通路,改善细胞内皮和血管功能,减少心室重构和心肌肥厚,从而进一步改善心衰症状。
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维立西呱的药理特性
维立西呱与食物同服时,生物利用度较高,因此建议与食物同服。维立西呱在心衰患者中的半衰期约为 30 h,代谢物主要经尿液和粪便排泄。
老年患者不需要调整剂量;维立西呱在轻中度肝功能不全受试者中,不建议调整剂量;对于肾小球滤过率 eGFR ≥ 15 mL/min/1.73m² 且未进行透析的患者,不建议调整剂量。
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主要适应证
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2021 ESC 心衰指南
首次纳入维立西呱用于 HFrEF 的治疗,建议将维立西呱用于 NYHA 心功能分级 II~IV 级,在应用 ACEI(或 ARNI)、β 受体阻滞剂和 MRA 基础上,仍有心衰恶化患者的联合治疗。
02
2022 AHA/ACC 心衰指南
将维立西呱纳入心衰治疗,在高风险 HFrEF 和已接受 GDMT 治疗但近期加重的患者中(NYHA II-IV 级,LVEF ≤ 45%,近期因心衰加重住院,使用静脉利尿剂,NT-proBNP 升高),可考虑口服维立西呱以降低心血管死亡或心衰住院风险。